Цереброваскулярные нарушения, особенно протекающие по типу инсульта, представляют одну из наиболее сложных медицинских проблем. Согласно статистическим данным, инсульт (разрыв или закупорка сосудов головы) является частой причиной смерти.
Новым и перспективным направлением в лечении нарушений мозгового кровообращения является разработка и практическое применение лекарственных средств, прицельно влияющих на ключевые моменты процессов гибели нервных клеток различной этиологии.
Одним из таких средств является Цитиколин или Цераксон.
Фармакологическое действие препарата
Цитиколин (действующее вещество препарата) оказывает стимулирующие действия на синтез фосфолипидов нейрональных мембран. Механизм действия основан на восстановлении структурной целостности мембран нервных клеток. Вещество помогает возобновлению функционирования рецепторного аппарата клеток, а также ионных каналов.
Стабилизируя клеточные мембраны нейронов, Цераксон оказывает противоотечное действие на ткань головного мозга, после чего практически не влияет на проницаемость сосудов головы и шеи.
За счет угнетения активности фосфолипаз, лекарственный препарат угнетает продукцию свободных радикалов.
Механизм действия Цераксона заключается также в уменьшении объема поврежденной при инсульте ткани головного мозга, воздействии на процессы программируемой клеточной смерти и способности улучшать передачу нервных импульсов в холинергических синапсах ЦНС.
В случае повреждения сосудов шеи и головы и возникновения очаговых инсультов, лекарство оказывает нейропротекторное действие. Применение препарата у пациентов с катастрофами мозгового кровообращения способствует уменьшению зоны ишемии, что дополнительно подтверждается методами нейровизуализации.
У пациентов с ЧМТ (черепно-мозговой травмой), после приема Цитиколина сокращается период реабилитации, а также уменьшается выраженность посттравматического синдрома.
Лекарственное средство устраняет амнезию у пациентов с хронической гипоксией головного мозга и расстройствами церебральной циркуляции, способствует повышению уровня мнестической деятельности, улучшению состояния при двигательных расстройствах. Препарат способствует редукции таких симптомов, как безынициативность, затруднения при самообслуживании, стабилизирует стенки сосудов головы и шеи.
к оглавлению ↑Фармакокинетика
Цераксон хорошо всасывается в просвете желудочно-кишечного тракта, а также при внутримышечном или внутривенном введении, при этом биодоступность препарата остается высокой и практически не зависит от способа введения.
Введение лекарственного средства способствует повышению уровня холина в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено метаболизмом лекарственного средства в печени. После приема Цераксон быстро достигает тканей головного мозга, где активизирует фосфолипиды.
Образовавшиеся метаболиты препарата также оказывают значительные фармакологические эффекты: холины воздействуют на фосфолипиды, а цитидин воздействует на цитидиновые нуклеотиды в составе нуклеиновых кислот.
Незначительное количество препарата (менее 3%) выводится через почки с мочой. Около 12% лекарственного средства выводится через дыхательные пути. Остальная часть вовлекается в метаболические механизмы.
к оглавлению ↑Назначение и особенности приема
Цераксон назначают для лечения пациентов в острой фазе нарушения мозгового кровообращения, а также для лечения осложнений, возникших после нарушения мозгового кровообращения или нарушения кровообращения в сосудах шеи. Препарат успешно используется для лечения черепно-мозговых травм. Показания к назначению включают также наличие неврологической симптоматики дегенеративного генеза или возникшией вследствие нарушения функционирования сосудов головы или шеи.
Лекарство выпускается в форме таблеток, а также в ампулах и капсулах. В остром периоде ишемического инсульта и при черепно-мозговой травме препарат вводят в дозе 1000 мг каждые 12 часов на протяжении 6 недель.
Больным, находящимися в периоде реабилитации после перенесенного инсульта, а также пациентам с когнитивными и поведенческими расстройствами, нарушениями функционального состояния сосудов, таблетки или капсулы Цераксона назначаются из расчета 500-2000 мг в сутки. Более детальная дозировка и длительность приема напрямую зависят от показания, степени тяжести и симптоматики заболевания.
При применении у пожилых пациентов коррекция дозировки не требуется. Инъекции предназначены только для однократного приема внутримышечно или внутривенно и должны быть использованы сразу после вскрытия ампулы.
к оглавлению ↑Противопоказания
Цераксон не следует назначать внутрь, внутримышечно или внутривенно при индивидуальной непереносимости препарата. Наличие аллергических реакций и высокий тонус парасимпатической нервной системы также являются противопоказаниями для назначения данного лекарства.
к оглавлению ↑Побочные реакции
Если учтены все противопоказания, то побочные реакции после приема препарата отмечаются крайне редко. Со стороны нервной системы отмечаются головокружение и головная боль, появление галлюцинаций. Со стороны пищеварительного тракта возможно появление рвоты, тошноты, расстройства стула.
Со стороны сердца и сосудов побочные реакции заключаются в развитии артериальной гипертензии или гипотензии, повышение частоты сердечных сокращений.
Аллергические реакции на введение лекарственного средства проявляются крапивницей, экзантемой, гиперемией и зудом кожных покровов.
Возможно развитие побочной реакции в виде ангионевротического отека и анафилактического шока, особенно если были сделаны уколы препарата, а не применение его внутрь.
к оглавлению ↑Особые указания
Цераксон не следует принимать пациентам с сахарным диабетом ввиду входящего в его состав сорбитола. Кроме этого, на сегодняшний день нет достаточного количества информации относительно показаний и приема Цитиколина внутрь или в виде инъекций у беременных и женщин в период грудного вскармливания.
Ввиду отсутствия информации о проницаемости сосудов и проникновении метаболитов в кровь плода и грудное молоко, показания и возможность приема или проведение инъекций Цитиколина для данной категории пациентов возможны только в крайних случаях, когда более безопасная альтернатива отсутствует.
Аналогичным правилом следует руководствоваться при назначении лекарственного средства подросткам и детям.
Ввиду наличия побочных эффектов со стороны нервной системы, средство не рекомендовано лицам, которые управляют транспортными средствами или являются операторами механизмов.
к оглавлению ↑Лекарственные взаимодействия и стоимость
Данные клинических наблюдений свидетельствуют о том, что при совместном приеме Цитиколин усиливает действие Леводопы. Также не следует одновременно принимать уколы Цитиколина и таблетки, содержащие меклофеноксат.
Стоимость зависит от аптечной сети, а также от формы выпуска и дозировки. Так, 5 ампул лекарственного средства, каждая из которых содержит 4 мл раствора (500 мг) обойдется в 650-700 рублей, а аналогичная форма выпуска, только по 1 г лекарственного средства будет стоить около 1200 рублей. Цитиколин для инъекций во флаконах по 30 мл, содержащих 100 мг/мл действующего вещества, будет стоить 650-700 рублей.
По сравнению с традиционной метаболической терапией у пациентов с острым нарушением функционирования сосудов шеи и головы (инсультом), нарушениями функционального состояния сосудов, Цераксон обладает выраженным лечебным эффектом.
За счет активации нейротрофических и нейрометаболических процессов лекарственное средство минимизирует развитие когнитивной дисфункции, способствует быстрому восстановлению пациентов.
В результате приема Цитиколина у пациентов с инсультом происходит быстрое восстановление нейропсихологического статуса с улучшением качества жизни и повышение психологической адаптации. Данное обстоятельство позволяет рекомендовать прием Цитиколина для проведения нейропротекторной терапии.
